【片頭痛治療薬】トリプタン系の違い、各薬剤の使用方法についてまとめてみた！

どうも、シンパパ薬剤師Kです。
片頭痛が出たときに飲むトリプタン系の使い方は把握していますか？
次回服用までの時間、1日の最大量など様々な注意事項がありますので今回まとめていこうかと思います。

片頭痛の発生機序

片頭痛の存在は一般的にかなり認知度が高いと思いますが、実は片頭痛の詳しい原因は解明されていません。

いくつか仮説がある中で最有力なのが「三叉神経血管説」だそうです。
痛みが発生する過程で肝となるのがCGRP（カルシトニン遺伝子関連ペプチド）という物質です。
この物質は三叉神経が刺激を受けることで分泌される物質です。

このCGRPは血管拡張作用があるため、血管が過度に拡張し痛みや炎症が起きると考えられています。

K

更にCGRPは痛みを増強させる効果も持っています。

トリプタン系の作用機序

今回取り上げるトリプタン系は、CGRPの分泌を抑える事と拡張してしまった血管を収縮させる事で片頭痛を抑え込みます。

・三叉神経の5-HT1D受容体を刺激することでCGRPの分泌を抑える
・血管内皮細胞の5-HT1B受容体を刺激することで血管を収縮させる

トリプタン系共通の副作用・注意事項

共通の副作用

～共通の副作用～
・めまい
・胸の痛み、締め付けるような苦しさ
・吐き気　など

薬効自体もすぐに表れるので、副作用も30分ほどであらわれることが多いようです。

共通の注意事項

授乳婦に対しては、どれも「おそらく適合」のL3に分類されています。
母乳を飲んでいる児への影響は少なく有益性投与と考えてOKです。

妊婦に対しては、マクサルトとレルパックスがB1に分類され投与による奇形や有害作用は観察されていないので比較的安全に使えます。
その他の薬はB３に分類されています。B3に分類されている薬は動物実験で胎児への影響が確認されているので避けた方が良いと思います。

トリプタン系の使い分け

アマージは半減期(T1/2)が長いので、頭痛の頻度が高く痛みの再発を抑えたい患者に向いています。
他の薬は作用時間に大差はないですが、レルパックスとマクサルトが少し早い効果を期待できます。

追加投与にはルールがあるので抑えておきましょう。
アマージは追加投与するには4時間以上あける必要があります。
その他の製剤は2時間なので「アマージは4時間あける」という事を覚えておきましょう！

さらに薬ごとに1日の最大量が設定されています。

ここで気を付けたいのが、レルパックスです。
レルパックスは効果不十分の場合、1回2錠投与することが出来ます。
ここまではイミグランとゾーミックも同じなのですが、レルパックスの1日最大量は2錠なんです。

つまり、「1回飲んで効果が無かったから2時間後に2錠」なんて飲み方をすると1日の最大量を超えてしまうんですね。

はい、最早トラップです。

この説明はしっかり患者さんに伝えないと患者さんは1日3錠飲んでしまう可能性があるので注意しましょう⚠

作用時間だけでなく、薬の代謝の面でも使い分けが出来ます。

代謝の面での使い分けは多くないと思いますが、

①MAO-B阻害薬を服用しているかどうか
②CYPを阻害する薬を服用しているかどうか

という観点で使い分けられる事もあります。

イミグラン、ゾーミッグ、マクサルトはMAO-B阻害薬との併用禁忌です。

アマージとレルパックスは主にCYPで代謝されるのでCYPを阻害する薬とは併用に注意する必要があります。(禁忌ではない)

効果が強いとされるトリプタン系製剤

効果が強いとされているのは中枢作用があるゾーミッグとマクサルトです。

内服2時間後の頭痛消失率の高さはマクサルトが最も優秀です。

まとめ

・偏頭痛にはCGRPという物質が関与している
・偏頭痛の痛みは主に血管拡張によるものと考えられている
・使い分けは作用時間や代謝酵素を考慮して行われる
・アマージは次回服用まで4時間以上間隔をあける
・アマージ以外の薬は2時間以上あければOK
・1日最大量が決められていて、特にレルパックスは注意が必要
・マクサルトが2時間後頭痛消失率No1