ARBの強さ・特徴を換算表を用いて比較してみました！

どうも、シンパパ薬剤師Kです。

ARBってよく使われているけど、どうやって使い分けてんだろうなあって思ったことありますよね。
大体は先生の経験による使用感とか病院の採用の問題だとは思いますが、それぞれの特性や換算表などをご紹介していこうと思います。

日本で承認を受けているARB

2021年4月現在、日本国内で承認を受けているARBは7種類です。

・アジルバ(アジルサルタン)
・イルベタン(イルベサルタン)
・オルメテック(オルメサルタン)
・ディオバン(バルサルタン)
・ニューロタン(ロサルタン)
・ブロプレス(カンデサルタン)
・ミカルディス(テルミサルタン)

2022年7月現在で、GEが発売されていないのはアジルバのみです。

ARBの強さ

強さの換算表

ARBはエナラプリル5mgに対して有効性の非劣勢が検討されています。
その際の用量を基に換算表を作ってみます。

これを見ると、基準であるエナラプリルと同等の用量から最大用量まで３～４倍なので、アジルバ以外はどれも同じような効果を発揮するんではないかと思ったんですよ。
ですが、データや実際に使った使用感などを調べていくと

①ニューロタンの降圧作用は弱い
②アジルバとオルメテックの降圧作用は強い
③テルミサルタンは「強い」と「弱い」どちらの意見もある

ということが分かりました。

K

テルミサルタンはARBの中で唯一の完全肝代謝です。
その為、血中濃度が非線形になります。
効果の意見が割れてしまうのは、非線形であることが原因ではないかと考えられているようです。

強さの順番

アジルバ20㎎はブロプレス8㎎より強いという二重盲検比較試験のデータがあり、他のARBより強いという見解が一般的です。

日経DIで取り扱われた際のARBの比較結果は以下の通りでした。

アジルバ≧オルメテック＞イルベタン≒ブロプレス≒ミカルディス＞ディオバン＞ニューロタン

日経DIより引用

用量などの記載はなかったので細かな比較方法などは分からないのですが、いろんなサイトを見ても概ね同じ意見でした。

ARBの特徴

イルベタンとニューロタン

イルベタンとニューロタンはURAT₁を阻害する作用があります。
このURAT₁は尿酸トランスポーターです。
URAT₁を阻害することで尿酸排泄を促進させるので、尿酸値が高い患者に使われます。

また、ニューロタンは心臓保護などの臓器保護作用があります。
血圧を下げすぎず心保護出来るので、心不全の治療で活躍するケースがあります。

K

心不全などの循環器障害の治療を行っている場合、利尿薬やβブロッカーを服用しているケースが多いです。
そこにARBも併用する場合は血圧を下げすぎない薬という選択も重要になってきます。
なので降圧作用が強い＝良い薬というわけではありません。

ミカルディス

ミカルディスは肝代謝なので、腎障害時に好まれて使われることが多いそうです。
ですが、腎障害患者に安全だというエビデンスはあまり無いようです。
個人的には、腎障害患者に対しては、肝代謝型の薬の方が安全なんじゃないかと思うんですが実際どうなんでしょうね。。
事実、意図的に腎障害患者にミカルディスを処方されるDrはいるので今後何かしらのデータが出てくるかもしれません。あまり期待しないで待っておきます(笑)

アジルバ・オルメテック

高い降圧作用を期待する場合、この2剤が使われることが多いようです。
基本的にはアジルバの方が強いのでアジルバ優先だとは思いますが、オルメテックはGEが出ているので薬価が安く、コストパフォーマンスを理由にオルメサルタンが選ばれるケースもあると思います。

ARBの比較を調べて思ったこと

個人的な意見を述べますと、
今回ARBを横並びにして調べたのですが、おそらく意図して使い分けるのは心疾患や腎障害の時くらいなのでは？と感じました。
ARBの横並びの違いを知るより、ACE阻害薬との意図的な使い分けに気付ける事、その意図に適しているのか判断できる事の方が臨床的には役に立つんじゃないかなあと思いました。
もちろん、ARB同士の違いも臨床で活用できる知識です。

まとめ

・降圧効果は、アジルバとオルメテックが強く、ニューロタンは弱い
・ミカルディスは肝代謝で血中濃度が非線形の為、強さに関しては意見が割れる。
・心保護や臓器保護も目的の場合はニューロタンが好まれる
・ARB同士の使い分けより、ACE阻害薬との使い分けの方が意図がある気がする。(超個人的な意見)

K

皆さんはARBに糖尿病治療薬の作用点でもあるPPARγ活性化作用があるなんて話聞いたことありますか？

随分前になりますが、アメリカの教授より「ミカルディスには他のARBより強くPPARγを活性化させる」なんて発表がありました。
ですがどうやら、日本国内の最大用量から大きく離れた用量で確認できるレベルの作用だそうで、今のところ現実的に期待できる作用はないようです。