どうも、シンパパ薬剤師Kです。
今日は狭心症に良く処方される硝酸薬について勉強していきましょう！
作用機序
硝酸薬は体内でニトロ基が還元されることで一酸化窒素(NO)を遊離します。
遊離された一酸化窒素(NO)は血管内皮細胞内でグアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPを増加させて血管を拡張させます。(血管平滑筋の弛緩)
つまり硝酸薬は受容体を介さず血管を拡張させる薬剤です。
血小板のグアニル酸シクラーゼを活性化させcGMPを増加させることで血小板凝集抑制作用もありますので、心疾患における静脈血栓などのリスクも軽減できる期待が出来ますね。
硝酸薬の投与目的
硝酸薬の主な投与目的は「前負荷の軽減」です。
静脈が拡張することで心臓に行く血液を静脈内に溜め込める様になり静脈還流量(心臓に入る血液量)が低下します。
これにより前負荷が軽減され、心臓の負担が軽減されます。
また硝酸薬は動脈も適度に拡張するので後負荷の軽減も期待できますし、血小板凝集抑制により血栓予防にもなりますので心疾患において重要な役割を期待できます。
・静脈の拡張→静脈還流量低下→心臓の仕事量低下→酸素需要量低下 ・動脈の拡張→酸素供給量増加
つまり、「動脈硬化で酸素供給量が低下している上に、静脈還流量増加で心臓の仕事量が増加している状態」を改善することで狭心症などの虚血性心疾患を改善させる目的で使われます。
硝酸イソソルビドと一硝酸イソソルビドの違い
結論から言うと治療効果に差はないとされています。
用法も1日2回で食前食後の縛りもありません。（食事の影響についてはインタビューフォームにも記載はありませんでした。）
含まれる硝酸の数は異なる(硝酸イソソルビドは２つ、一硝酸イソソルビドは１つ)のですが、肝臓で受ける代謝に違いがあるので結果的に治療効果は同等になります。
一硝酸イソソルビドは肝臓による初回通過効果を受けにくい一方、硝酸イソソルビドは肝臓による初回通過効果を強く受けるので個人差が生まれてしまいます。
また、硝酸イソソルビドは徐放性製剤になっているのでカプセル剤の脱カプセルは不可ですし、GEの錠剤も粉砕不可です。
適応の違い
意外に適応に違いがあるので抑えておきましょう
一硝酸イソソルビド：狭心症 硝酸イソソルビド：狭心症・心筋梗塞・その他の虚血性心疾患
一硝酸イソソルビドを服用していて、狭心症から心筋梗塞に移行した場合に保険適応できないという事は考えにくいと思います。
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